Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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防止MDM2介导的p53的降解,涉及泛素化途径,通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性。
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一种抗组胺剂,具有抗胆碱能特性,用于治疗花粉症或荨麻疹等过敏性疾病。
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Paclitaxel是微管聚合物稳定剂,作用于人类内皮细胞具有抗内皮效果,IC50为0.1 pM。
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一种烟碱AChR部分激动剂和神经肌肉阻断剂。
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一种头孢菌素类抗生素,能抑制rMrp2调节的17βG的吸收[3 H]E2,其IC50199 μM。
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选择性CYP17抑制剂,也androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
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CUDC-907 是双重PI3K 和HDAC抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM 和 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。
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有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和 9.2 nM。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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