AT7867 是有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM 和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
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BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性,对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
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Panobinostat (LBH589)是新型的,广谱HDAC抑制剂,IC50为5 nM。Phase 4
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Tipifarnib 是有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras 或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。
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An antibiotic used to treat stomach ulcers associated with Helicobacter pylori.
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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Belinostat (PXD101)是新型的HDAC抑制剂,IC50为27 nM,有效作用于抗 Cisplatin的肿瘤。Phase 1/2。
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PF-04929113 (SNX-5422)是有效的,选择性HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。
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PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B 和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM, 比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2, 和 VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
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Doxorubicin (Adriamycin)是抗生素类试剂,抑制DNA拓扑异构酶 II,且诱导DNA损伤和凋亡。
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